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四川省天然藥物分離純化工程技術研究中心

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酰化黃酮糖苷的分類及其生物活性

本文來自:    發布時間:2025-03-05

黃酮糖苷主要是由黃酮基本骨架主要位置上的氧化作用所形成的。糖取代基多以氫氧化形式與黃酮碳骨架相連,形成O-糖苷,也有少數與黃酮A環上的C原子直接相連形成C-糖苷,如牡荊素、葛根素等。糖基主要包括葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、木糖、阿拉伯糖等,且部分糖基有乙酰化、咖啡酰化、香豆酰化、沒食子酰化等現象。


近年來,大量研究發現酰基化黃酮糖苷類化合物在許多植物藥中廣泛分布。相較于黃酮苷,酰基化結構穩定性與脂溶性更好,生物利用率高,療效更顯著;酰基修飾也正逐步成為藥物研發領域的熱點之一。酰基化黃酮苷主要具有以下生物活性:

1. 抗病毒活性

黃酮類化合物是天然產物中抗病毒的典型代表,具有廣泛的抗病毒活性,主要涉及抗HIV、抗流感病毒、抗HBV等。近年來通過研究活性部位中酰基化黃酮苷與體外抗 HBV 活性的影響,發現黃酮類化合物結構中的糖基數量及母核結構與其抗 HBV活性有密切關系,表現為黃酮單糖苷>黃酮二糖苷,芹菜素>木犀草素>槲皮素;而酰基化黃酮糖苷表現更明顯的體外抗 HBV 活性,表現為沒食子酰基>阿魏酰基>香豆酰基。

2.抗氧化活性

植物中的黃酮苷能夠有效清除細胞老化的元兇——自由基,因而具有理想的天然抗衰效果,能夠預防多種慢性病并提高人體排毒和防御機能。例如酰化花青素的抗氧化作用更強,調節葡萄糖和脂質代謝的同時還能改善腸道屏障維持腸道微生物群的平衡。

3.抗炎活性

黃酮苷可以通過抑制炎癥介質的釋放以減輕炎癥反應,對于治療關節炎、心血管疾病等具有積極效果。Tubaro.A等從圣櫟(Quercus ilex L.)葉中分得一種新型酰化黃酮局部應用有顯著抗炎作用。

4.抗補體活性

孫連娜等公布了酰化黃酮苷化合物及其在制備補體抑制劑藥物上的發明。該發明經體外試驗證實了鼠曲草中4種酰化黃酮苷在對補體系統的經典途徑激活所引發的細胞溶血均有抑制作用,且各單體化合物的活性比鼠曲草總提取物的活性強,表明酰化黃酮苷是一類有效濃度低的優質補體抑制劑,可作為活性成分用來制備新型的抗補體藥物。

除以上歸納的作用,酰基化黃酮糖苷成分還有很多種生物活性,如抑制乙醇脫氫酶活性、預防骨骼肌萎縮、抑菌、降血糖血脂和減肥等。

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參考文獻:

[1]鐘朝敏,徐念智,李兵.酰化黃酮苷類化合物研究進展[J].湖北農業科學,2022,61(23):58-68.DOI:10.14088/j.cnki.issn0439-8114.2022.23.011.

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